Ботаническая характеристика. Небольшое вечнозеленое дерево или кустарник высотой до 4 м, с ясно выраженными рубцевыми следами опавших листьев на стволах и ветвях. Листья очередные, сложные, непарноперистые, с черешками. Каждый лист состоит из 7-9 продолговатых или ланцетных кожистых листочков с клиновидным основанием и выемкой на верхушке, снабженных короткими черешочками. При просмотре на свет на листочках видны многочисленные просвечивающиеся точки, являющиеся вместилищами эфирного масла, отчего лист кажется продырявленным. Цветки с пятизубчатой зеленой чашечкой, пятилепестным коричневато-пурпуровым кожистым венчиком диаметром до 1 см, 5 тычинками с красными нитями и ярко-желтыми пыльниками и пестиком с верхней завязью,собраны в верхушечные многоцветковые поникающие соцветия-кисти длиной до 40 см. Плоды - волнисто-ребристые желтые коробочки, содержащие по 2-5 блестящих черных семени.
Распространение. Пилокарпус в дикорастущем состоянии обитает в подлеске лесов тропиков Южной Америки. С лекарственными целями разводится в ряде стран с тропическим и субтропическим климатом. В России растет только в оранжереях некоторых ботанических садов.
Лекарственное сырье. Сырьем служат листья с культивируемых растений.
Химический состав. В листьях растения содержится алкалоид пилокарпин (до 0,3%), который до 1933 года, когда синтез пилокарпина был осуществлен проф. Н.А. Преображенским и его сотрудниками, импортировался.
Химический состав. Пилокарпин хранят по списку А.
Фармакологические свойства. Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Лекарственные средства. Пилокарпина гидрохлорид. Глазные капли, глазная мазь, глазные пленки ("Пиларен").
Применение. Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин. Обычно применяют 1% или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: b-адреноблокаторами, адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1-2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.