Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение из семейства сложноцветных с горизонтальным серовато-бурым довольно толстым корневищем и прямостоячим ребристым стеблем высотой до 2 м, ветвящимся в верхней части. Листья очередные, плотные, темно-зеленые, опушенные многоклеточными волосками, с черешками; нижние и средние - в очертании треугольно-почковидные, дважды-трижды неравнозубчатые, с длинными черешками, у основания черешка средних листьев хорошо выражены своеобразные выросты-лопасти ("ушки"); верхние листья яйцевидные или яйцевидно-ланцетные, почти сидячие. Цветки желтые, собраны в многочисленные (до 300 на одном побеге) 8-14-цветковые соцветия-корзинки. Все цветки в корзинке одинаковые, трубчатые, с 4-зубчатым венчиком. Плоды - цилиндрические голые семянки с буроватым хохолком. Цветет в июне-июле, плоды созревают в августе-сентябре.
На Северном Кавказе в тех же практически местообитаниях встречается другой морфологически очень сходный вид - крестовник ромболистный (Senecio rhombifolius (Wilid.) Sch. Bip.). Он несколько ниже ростом (редко достигает высоты 1 м), листья его не имеют "ушек", корзинки 5-6-цветковые.
Распространение. Распространен крестовник плосколистный на Кавказе, в Россию; в западную часть северного Кавказа, заходит лишь небольшая часть ареала этого вида.
Местообитание. Образует заросли различной площади на верхней границе лесного и в субальпийском поясе на высоте от 1600 до 2500 м над уровнем моря. Растет на высокотравных лугах (местами доминирует в травостое), в зарослях рододендрона, на опушках и полянах редколесий, заходит и под полог изреженных лесов.
Заготовка. Собирают траву во время цветения, срезая стебли на уровне 10-15 см от поверхности, стараясь не повредить корневища.
Внешние признаки. Трава представляет собой олиственные продольно-ребристые стебли длиной от 50 до 150 см. Прикорневые и нижние стеблевые листья длинночерешковые, треугольно-почковидной формы, заостренные на верхушке, глубокосердцевидные при основании, неравномерно-зубчатые по краям, длиной до 20 см и шириной до 40 см. Средние стеблевые листья на коротких черешках, при основании имеют крупные ушки, по форме сходны с нижними, но меньше. Верхние листья ланцетовидные. Все листья сверху голые, темно-зеленые, снизу опушенные. На верхушке стеблей имеются щитковидные соцветия, состоящие из мелких желтых трубчатых цветков, заключенных в многочисленные корзинки. Обвертка корзинок состоит из 1-3 наружных листочков. Запах сырья слабый, своеобразный. В виду ядовитости вкус не определяется.
Потеря в массе при высушивании не более 14%, золы общей не более 9%, почерневшей травы не более 10%, органических примесей не более 2%, минеральной - не более 1%. Содержание основания платифиллина на абсолютно сухое сырье должно быть не менее 0,2%.
Химический состав. Все части крестовника плосколистного содержат алкалоиды платифиллин и сенецифиллин - они были выделены и изучены А.П. Ореховым, Р.А. Коноваловой и А.В. Даниловой в 1935-1951 гг. Оба алкалоида находятся в форме N-оксидов. Также содержатся алкалоиды неоплатифиллин, саррацин. Содержание алкалоидов: в листьях - 0,49-3,5%, в стеблях - 0,2-1,2%, в корневищах - 2,2-4%, в бутонах - не более 5%, в цветках - до 3%, в семенах - до 5%. В подземных органах содержание алкалоидов выше, чем в траве, но в виду истощения дикорастущих зарослей корневища с корнями используются крайне редко.
Хранение. По списку Б. Срок годности сырья 2 года.
Фармакологические свойства. Платифиллин оказывает холинолитическое действие. По влиянию на периферические холинореактивные системы близок к атропину. Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах не уступает по действию атропину и лучше переносится. Сильнее, чем атропин, угнетает холинореактивные системы вегетативных нервных узлов. На центральную нервную систему, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие. Обладает также спазмолитическими (папавериноподобными) свойствами.
Лекарственные средства. Платифиллина гидротартрат в таблетках и в виде инъекционного раствора, комплексные препараты "Тепафиллин", "Палюфин", "Плавефин". При производстве платифиллина выделяют сопутствующий алкалоид сенецифиллин, который используется для получения препарата "Диплацин".
Применение. В медицинской практике применяют платифиллина гидротартрат (Рlatyphyllini hydrotartras) - это белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде. Назначают при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов головного мозга. В офтальмологической практике применяют для расширения зрачка. Сравнительно с атропином влияние на аккомодацию мало заметно. Действие на зрачок менее продолжительно, чем действие атропина и гоматропина.
Для купирования острых язвенных болей, а также кишечной, печеночной, почечной колик платифиллин вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% раствора. Для курсового лечения (10-15-20 дней) назначают внутрь (до еды) по 0,003-0,005 г или по 10-15 капель 0,5% раствора 2-3 раза в день либо вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% раствора.
Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5-1% раствора 2-3 раза в сутки. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор для лечебных целей.
Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) - 0,003 г (3 мг) на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Передозировка платифиллина может вызвать такие же явления, как передозировка атропина (сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков, возбуждение ЦНС и др.).
Противопоказан при глаукоме, а также при органических заболеваниях печени и почек. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г (5 мг); 0,2% раствор в ампулах по 1 мл. Хранится по списку А, в хорошо укупоренной таре.
Таблетки "Тепафиллин" (Таbulletae "Theрарhуllinum"). Состав: платифиллина гидротартрата 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г, теобромина 0,25 г. Спазмолитическое, холинолитическое, сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список А).
Таблетки "Палюфин" (Таbulettae "Раlufinum"). Состав: платифиллина гидротартрата 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,12 г. Спазмолитическое и холинолитическое средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список А).
При производстве платифиллина выделяют сопутствующий алкалоид сенецифиллин, который используется для получения препарата "Диплацин" (Diplacinum) - это антидеполяризующий миорелаксант. По механизму действия сходен с D-тубокурарином. Введение диплацина в организм сопровождается курареподобным действием, выражающимся во временном нарушении нервно-мышечной проводимости и расслаблении скелетной мускулатуры. При введении небольших доз диплацина может наблюдаться расслабление скелетных мышц без остановки дыхания. Ослабление дыхания при введении больших доз связано с выключением функции дыхательных мышц; при искусственном дыхании препарат переносится в относительно больших дозах без угнетения кровообращения. Парализующее действие на нервно-мышечную проводимость снимается антихолинэстеразными веществами. Последовательность расслабления мышц такая же, как при применении D-тубокурарина.
Применяют диплацин для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для более полного расслабления мускулатуры при оперативных вмешательствах в условиях наркоза с искусственной вентиляцией легких.
В последнее время диплацин стали с успехом применять для обездвиживания глазного яблока в офтальмохирургии. Основанием для этого служит то, что диплацин (и другие миорелаксанты) при ретробульбарном введении блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза, тем самым ослабляя давление экстраокулярных мышц на глазное яблоко и вызывая его акинезию. Диплацин с данной целью вводят во время операции (при местной анестезии) ретробульбарно.
Диплацин хорошо переносится и не вызывает существенных побочных явлений. Он оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем D-тубокурарин, не вызывает освобождения гистамина, не вызывает ларинго- и бронхиолоспазма. При введении больших доз диплацина может наблюдаться незначительное повышение АД (на 15-20 мм рт. ст.).
Остаточное блокирующее действие диплацина устраняется введением прозерина или других антихолинэстеразных препаратов (в сочетании с атропином) после восстановления самостоятельных дыхательных движений. Диплацин, так же как и другие миорелаксанты, противопоказан при миастении; с осторожностью следует его применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек и в старческом возрасте.
Выпускается в виде 2% раствора в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранят по списку А, в защищенном от света месте.